Salan钛双齿配合物的Sonogashira合成后修饰反应研究

	Salan钛双齿配合物的Sonogashira合成后修饰反应研究
	赵添堃; 王鹏; 姬明宇; 李善家; 杨明俊; 蒲秀瑛
	2021
发表期刊	化学学报
ISSN	0567-7351
卷号	79 期号:2021,79(11)页码:1385-1393+1415
摘要	报道了一种通过钯催化Sonogashira反应对具抗癌活性的ONNO型"Salan"、"2,6-吡啶二甲酸"双配位钛化合物进行高效后修饰的方法学研究.通过Sonogashira反应直接向两个配体引入不同炔烃功能基团,共制备了 20个新型的钛配合物.进一步通过该方法学向钛配合物引入三苯乙炔基及癌细胞靶向分子雌炔醇.通过1H NMR和13C NMR、HRMS、UV-vis和IR等手段对所有配合物进行了结构表征.多数炔基活化的钛配合物对HeLa S3和Hep G2癌细胞在微摩尔范围内表现出显著提升的抑制活性,其中配合物3j [Salan2,4-dimethylTi（Ⅳ）Dipic4-（3-（dimethylamino）prpp-1-yn-1-yl）]的IC50值较顺铂提升约一个数量级,是本研究中活性最强的Salan钛双齿配合物[3j,HeLa S3:IC50=（0.5±0.1） μmol/L,Hep G2:IC50=（0.7±0.2） μmol/L;顺铂,HeLa S3:IC50=（3.3±0.2） μmol/L,Hep G2:IC50=（6.0±1.1） μmol/L].针对芳炔和脂肪炔取代不同配体的代表配合物2a,2f,3a和3j开展的稳定性研究表明,向2位无取代Salan引入的炔基可通过电负性改变配合物的水稳定性,2a和2f水解出无抗癌活性的炔基Salan配体1a*,半数水解时间(t1/2)分别为5和10 h.炔基功能化2,6-吡啶二甲酸的配合物3a和3j含有2位甲基取代的Salan配体,它们在水环境中保持稳定.此外,本文总结和阐释了这类新型炔基功能化钛配合物的"结构-活性"关系,并对后续开发此类钛配合物的前景和策略做出了分析与展望.
关键词	Sonogashira反应 [SalanTi（Ⅳ）Dipic]配合物抗癌活性炔基功能化水稳定性
URL	查看原文
收录类别	北大核心 ; SCI ; CSCD
语种	中文
资助项目	甘肃省自然科学基金(No.20JR5RA470)资助项目~~
中图分类号	TQ460.1
来源库	化学学报
引用统计
文献类型	期刊论文
条目标识符	https://ir.lut.edu.cn/handle/2XXMBERH/149717
专题	生命科学与工程学院理学院
通讯作者	赵添堃
作者单位	兰州理工大学生命科学与工程学院
第一作者单位	生命科学与工程学院
通讯作者单位	生命科学与工程学院
第一作者的第一单位	生命科学与工程学院
推荐引用方式 GB/T 7714	赵添堃,王鹏,姬明宇,等. Salan钛双齿配合物的Sonogashira合成后修饰反应研究[J]. 化学学报,2021,79(2021,79(11)):1385-1393+1415.
APA	赵添堃,王鹏,姬明宇,李善家,杨明俊,&蒲秀瑛.(2021).Salan钛双齿配合物的Sonogashira合成后修饰反应研究.化学学报,79(2021,79(11)),1385-1393+1415.
MLA	赵添堃,et al."Salan钛双齿配合物的Sonogashira合成后修饰反应研究".化学学报 79.2021,79(11)(2021):1385-1393+1415.

条目包含的文件		下载所有文件
文件名称/大小	文献类型	版本类型	开放类型	使用许可
Salan钛双齿配合物的Sonogash（6293KB）	期刊论文	出版稿	开放获取	CC BY-NC-SA	浏览下载